緑内障点眼薬の使い分け！「重症度・タイプ・眼圧」に応じた分類のポイントを解説

「薬の使い分けBOOK」では、看護師さんが気になる薬の使い分け方法について、薬剤師の笹川大介が解説します。

本記事は、緑内障治療薬についてまとめました。作用・副作用に加えて特徴も記載していますので、ぜひ参考にしてください。

緑内障とは？

緑内障は、目から入ってきた情報を脳に伝達する視神経に障害が起こり、視野が狭くなる病気です。中高年の方に起こる代表的な病気の1つで、治療が遅れると失明に至ることもあります。しかしその進行は非常にゆっくりで、病気が進行するまで自覚症状はほとんどありません。

眼球の内部では、内側から外側へと常に一定の圧力（眼圧）がかかっています。眼圧は、眼の中の水分である房水の量で調節されています。房水は水晶体を支える毛様体で作られ、角膜にある隅角から流れ出ていくことで、常に一定の眼圧がかかるようになっています。つまり、眼圧は、毛様体からの房水の産生量と房水の流出量のバランスで決まるということです。

隅角が詰まったり閉じたりすると房水が流れにくくなり、眼内の房水の量が多くなると眼圧が高くなります。その結果、視神経が障害されて緑内障が起こるのです。

緑内障点眼薬の使い分けポイントについて

一般的な治療としては、緑内障の進行を抑えることを目的に眼圧を下げる点眼薬を使用します。作用により以下2つに分類されます。

• ①房水の排出を促す薬
• ②房水の産生を抑える薬

房水の流出路には、主経路である線維柱体からの流出と、副経路であるぶどう膜強膜からの流出があります。流出経路に異常が生じることで、房水が行き場をなくして眼圧が上昇するわけです。

では早速、具体的な使い分けをみていきましょう。

緑内障で主に使用される薬

房水の流出を促す薬（房水流出促進薬）

分類名：プロスタグランジン（PG）関連薬

• 一般名：ラタノプロスト（商品名：キサラタン）　　　　　　　
• 一般名：トラボプロスト（商品名：トラバタンズ）
• 一般名：タフルプロスト（商品名：タプロス）
• 一般名：ビマトプロスト（商品名：ルミガン）

【作用】
FP受容体を刺激して、ぶどう膜強膜流出経路からの房水流出を促進し、眼圧を下げます。

【特徴】
PG関連薬は、眼圧を下げる作用が優れていること、禁忌や全身性の副作用が少ないことから、緑内障治療の第一選択薬として使用されます。

ほかの薬剤との併用で、さらなる眼圧下降効果も期待できます。

【副作用】
点眼後、目からあふれた薬液が皮膚についたまま放置すると、少しずつ目のまわりが黒ずんだり、まつ毛が長く、太くなったりすることがあります。そのため、目からあふれた薬液は、すみやかに濡れた清潔なティッシュやタオルでふき取るか、もしくは目を閉じて、あふれた薬液を洗い流してください。

分類名：EP2受容体作動薬

一般名：オミデネパグ イソプロピル（商品名：エイベリス）

【作用】
眼のEP2受容体を刺激します。それにより、線維柱帯流出路とぶどう膜強膜流出路における房水の流出を促進し、眼圧を下げます。

【特徴】
効果はPG関連薬と同等ですが、目の周りの副作用（PG関連薬の副作用参照）が生じにくいことがメリットです。

ただし、白内障手術で眼内レンズを挿入している人や水晶体が無い人には使えません。黄斑浮腫（※）に伴う視力障害を起こす可能性が高いためです。

PG関連薬のタフルプロスト製剤（主な商品名：タプロス、タプコム）とは併用禁忌です。併用すると眼の炎症が高頻度にあらわれます。

【副作用】
点眼後、一時的に霧視（霧がかかったように見えること）や眼の痛み、不快感などがあらわれることがあります。その場合は症状が回復するまで車の運転は控えるなど注意が必要です。

分類名：Rhoキナーゼ（ROCK）阻害薬

一般名：リパスジル（商品名：グラナテック）

【作用】
房水の排出に関わるRhoキナーゼという酵素を阻害することで、房水の排出を促し眼圧を下げます。

【特徴】
緑内障では房水の排出口である線維柱体が目詰まりを起こしているため、眼圧が上昇しています。Rhoキナーゼ阻害薬は線維柱体の構造を変化させて、線維柱体からの房水流出を促進させます。

PG関連薬やEP2受容体作動薬よりも眼圧下降作用は劣るため、ほかの緑内障治療薬で効果が不十分な場合に、第二選択薬や追加薬として使用されます。

【副作用】
一時的に血管を広げる作用があるため、点眼後に目が赤くなります（結膜充血）。通常、充血は1〜2時間でもとに戻り、点眼ごとに繰り返します。

点眼後5〜15分が目の赤さのピークになるため、もし外出時の充血が気になる場合は、外出時間を考えて早めに点眼すると良いでしょう。

房水の産生を抑える薬（房水産生抑制薬）

分類名：β受容体遮断薬

• 一般名：チモロール（商品名：チモプトール）
• 一般名：カルテオロール（商品名：ミケラン）
• 一般名：レボブノロール（商品名：レボブノロール）　など

【作用】
毛様体のβ受容体を遮断することで房水の産生を抑制します。その結果、眼内の房水が減少し、眼圧が下がります。

【特徴】
眼圧下降作用が強く、PG関連薬と同様に緑内障治療の第一選択薬となります。瞳孔に作用しないので、点眼により暗く見えたりまぶしく見えたりすることがなく、点眼時の違和感が少ないのも特徴です。

【副作用】
β受容体は全身に存在するため、全身的な副作用が起こることがあります。

心臓のβ1受容体が遮断されると、心臓の心拍数や収縮力が低下するため、動悸や不整脈があらわれることがあります。また、気管支平滑筋のβ2受容体が遮断されると、気管支平滑筋が収縮し、気管支喘息が起こることがあります。

分類名：炭酸脱水酵素阻害薬

• 一般名：ブリンゾラミド（商品名：エイゾプト）
• 一般名：ドルゾラミド（商品名：トルソプト）

【作用】
房水の産生に関わる炭酸脱水酵素を阻害して、房水の産生を抑制することで、眼圧を下げます。

【特徴】
眼圧下降作用は、β遮断薬やPG関連薬と比べてやや劣ります。このため、β遮断薬やPG関連薬が副作用で使えないときに使用されます。また、効果を高めるためにほかの点眼薬と併用することが多いです。

【副作用】
点眼時の刺激症状（目がしみる、痛みを感じる）があります。症状がおさまるまでは、車の運転など機械の操作は控えるようにします。

房水の流出を促す薬（房水流出促進薬）＋房水の産生を抑える薬（房水産生抑制薬）

分類名：α2受容体刺激薬

一般名：ブリモニジン（商品名：アイファガン）

【作用】
毛様体上皮のα2受容体を刺激して、房水産生を抑制し、ぶどう膜強膜流出路のα2受容体刺激することで房水流出が促進されて、眼圧を下降させます。

【特徴】
長期にわたり安定した眼圧下降効果が期待できます。また、視神経への保護作用などもあると考えられています。

ただ、治療効果では、β遮断薬やPG関連薬と比べやや劣るため、ほかの標準薬が副作用で使えないときや効果が不十分なときに、第二選択薬、第三選択薬として使用されます。単剤での治療も併用治療も可能です。

【副作用】
主な副作用として、点状角膜炎（眼のゴロゴロ感・痛み、まぶしい、涙が出る）、眼瞼炎（まぶたの炎症）、結膜炎、結膜充血、眼のかゆみ、眼の異常感、接触皮膚炎（薬がついた部位のかぶれ）などが報告されています。

配合点眼薬

2種類の点眼薬を1つにした配合点眼薬があります。配合点眼薬の使用により、点眼回数を減らせる、点眼時間を短縮できるなどのメリットがあります。

分類：PG関連薬・β遮断薬配合剤

• 一般名：カルテオロール・ラタノプロスト配合（商品名：ミケルナ）
• 一般名：ラタノプロスト・チモロール配合（商品名：ザラカム）
• 一般名：タフルプロスト・チモロール配合（商品名：タプコム）
• 一般名：トラボプロスト・チモロール配合（商品名：デュオトラバ）

分類：β遮断薬・炭酸脱水酵素阻害薬配合剤

• 一般名：ドルゾラミド・チモロール配合（商品名：コソプト）
• 一般名：ブリンゾラミド・チモロール配合（商品名：アゾルガ）

分類：α2刺激薬・β遮断薬配合剤

一般名：ブリモニジン・チモロール配合（商品名：アイベータ）

分類：α2刺激薬・炭酸脱水酵素阻害薬配合剤

一般名：ブリモニジン・ブリンゾラミド配合（商品名：アイラミド）

分類：Rhoキナーゼ阻害薬・α2刺激薬配合剤

一般名：リパスジル・ブリモニジン配合（商品名：グラアルファ）

さいごに

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