大きく4つに分類される「抗不整脈薬」の使い分けを薬剤師が解説！

「薬の使い分けBOOK」では、看護師さんが気になる薬の使い分け方法について、薬剤師の笹川大介が解説します。

本記事は、抗不整脈薬についてまとめました。作用・副作用に加えて特徴も記載していますので、ぜひ参考にしてください。

不整脈とは

不整脈とは、正常な心臓のリズム（洞調律）が妨げられた状態です。

心臓の筋肉（心筋）は一定のリズムで収縮と弛緩を繰り返すことで、効率よく血液を全身に送り出しています。これを拍動といい、安静時には「60〜100回/分」が正常とされています。

不整脈の症状はさまざまですが、よくみられる症状には動悸とめまいがあります。また、脈が著しく低下（徐脈）したり、異常に速く（頻脈）なって血圧が低下すると、脳への血流量が低下して失神を起こすこともあります。

心臓の拍動は、心筋細胞膜に存在するイオンチャネルを通じてNa+、Ca2+、K+などのイオンの流れによって起こります。これらのイオンが細胞内外へ移動することで、心筋細胞は収縮と弛緩を繰り返し、心臓の拍動が起こります。

その過程は、右心房の洞房結節で発生した電気信号が心筋細胞に伝わると、まず細胞膜上のNaチャネルが開き、Na+が細胞内に流入します。これにより細胞膜の電位が急激に変化し、活動電位（※）が発生します。この活動電位により心筋細胞は興奮し収縮を始めます。

次にCaチャネルが開きCa2+が細胞内に流入することで、興奮（収縮）が維持されます。その後、Kチャネルが開きK+が細胞外へ流出することで活動電位は減少し、興奮が収まり心筋細胞は弛緩します。

不整脈では、異常な電気的刺激の発生により心筋の収縮異常が起こっています。

抗不整脈薬は大きく4つに分類されます。それぞれの作用や特徴などをさっそく見ていきましょう。

不整脈の治療で主に使用される薬

分類名：Naチャネル遮断薬（Ⅰ群抗不整脈薬）

Ⅰa群

• 一般名：ジソピラミド（商品名：リスモダン）
• 一般名：シベンゾリン（商品名：シベノール）　など

Ⅰb群

• 一般名：メキシレチン（商品名：メキシチール）　など

Ⅰc群

• 一般名：フレカイニド（タンボコール）
• 一般名：ピルシカイニド（サンリズム）
• 一般名：プロパフェノン（プロノン）　など

【作用】
心筋細胞のNaチャネルに結合し、Na+の細胞内への流入を抑制することで、心筋の活動電位の立ち上がりを抑制します。この作用により心筋細胞は興奮するのに時間がかかり、心筋の興奮伝導速度の低下、心筋の収縮力低下が起こり不整脈が停止します。

【特徴】
Naチャネル遮断薬は活動電位持続時間※に対する作用からⅠa、Ⅰb、Ⅰcの3種類に分類されます。

Ⅰa群	中等度のNaチャネル遮断作用に加え、Kチャネル遮断作用も併せ持ち、活動電位の持続時間を延長させます。
Ⅰb群	弱いNaチャネル遮断作用を持ち、活動電位持続時間を短縮させます。心筋収縮力の低下作用は比較的弱く、重篤な不整脈の誘発（催不整脈作用）は少ないです。
Ⅰc群	強力なNaチャネル遮断作用を持ち、興奮伝導を著しく抑制します。活動電位持続時間への影響は少ないです。

効果の強さはⅠc＞Ⅰa＞Ⅰbといわれています。不整脈には、心房で起こる不整脈（心房細動、心房粗動など）と、心室で起こる不整脈（心室期外収縮、心室頻拍など）があり、前者を上室性不整脈、後者を心室性不整脈といいます。

Ⅰa、Ⅰc群は、上室性不整脈、心室性不整脈に使用されます。Ib群は通常心室性不整脈に対してのみ使用されます。

発作性心房細動（治療の有無にかかわらず7日以内に洞調律に戻る心房細動）では、Naチャネル遮断薬(Ⅰa、Ⅰc群）を発作時のみ内服する「ピル・イン・ザ・ポケット（pill in the pocket）」と呼ばれる投与方法があります。

また器質的心疾患※がない心房細動では再発予防にNaチャネル遮断薬（Ⅰa群、Ⅰc群）を使用することがあります。

【副作用】
予期せず危険な不整脈（心室頻拍や心室細動）を引き起こしてしまう催不整脈作用に注意が必要です。また、Ia群の抗不整脈薬の中には、抗コリン作用※を持つ薬剤があり、尿閉や便秘、口渇などが起こることがあります。

【禁忌】
Naチャネル遮断薬（Ia、Ic群）は心筋の収縮力を低下させるため、心機能が良好な場合のみ使用可能です。

徐脈性不整脈の一種である高度の房室ブロック、高度の洞房ブロックのある患者では心停止を起こすおそれがあるため禁忌です。

うっ血性心不全のある患者では、心筋の収縮力低下により、心不全を悪化させるおそれがあるため禁忌です。

分類名：β遮断薬（Ⅱ群抗不整脈薬）

β1受容体非選択性β遮断薬

• 一般名：プロプラノロール（商品名：インデラル）
• 一般名：カルテオロール（商品名：ミケラン）　など

β1受容体選択性β遮断薬

• 一般名：アテノロール（商品名：テノーミン）
• 一般名：メトプロロール（商品名：ロプレソール、セロケン）
• 一般名：ビソプロロール（商品名：メインテート）
• 一般名：ビソプロロール（商品名：ビソノテープ）貼付薬
• 一般名：ランジオロール（商品名：オノアクト）静注薬　など

αβ受容体遮断薬

• 一般名：カルベジロール（商品名：アーチスト）
• 一般名：アロチノロール（商品名：アロチノロール）

【作用】
心臓の働きを促進させる交感神経のβ1受容体を阻害し、心臓の興奮を抑制して、心拍数を低下させます。

【特徴】
β遮断薬は不整脈だけでなく、慢性心不全、虚血性心疾患、高血圧にも使用されます。

不整脈は、交感神経と副交感神経のバランスが崩れたときに起こりやすくなります。そのため、β遮断薬は、運動など交感神経の興奮に伴う不整脈（期外収縮）に対して有効です。

また、器質的心疾患や心不全がある患者の心室性不整脈の予防効果もあります。

特に心房細動のレートコントロール（心拍数管理）で使用されます。心房細動では頻脈により動悸、労作時の息切れだけでなく、まれに血圧低下から失神を起こすことがあります。そのため、安静時心拍数を110拍/分以下を目標にβ遮断薬が投与されます。

頻脈性心房細動の治療では、ビソプロロールの内服薬がよく用いられます。迅速な心拍数低下が必要な場合には、ランジオロール静注が選択されます。

【副作用】
交感神経を抑制する作用から、徐脈や房室ブロックに注意が必要です。

【禁忌】
非選択性β遮断薬は、気管支平滑筋に存在するβ2受容体を遮断することで気管支拡張作用を阻害してしまうため、気管支喘息の患者には禁忌です。

気管支喘息がある患者にβ遮断薬を使用する場合には、β1受容体選択性の薬剤を選ぶようにします。

分類名：Kチャネル遮断薬（Ⅲ群抗不整脈薬）

• 一般名：アミオダロン（商品名：アミオダロン）
• 一般名：ソタロール（商品名：ソタロール）
• 一般名：ニフェカラント（商品名：シンビット）

【作用】
心筋細胞のKチャネルに結合し、K+の細胞外への流出を抑制します。これにより、活動電位持続時間（心筋細胞の興奮の持続時間）が延長します。

活動電位持続時間が長くなると、新たな心筋細胞は興奮できなくなるため、結果として不整脈が停止します。

【特徴】
Kチャネル遮断薬は、最も抗不整脈作用の強い薬剤です。心室頻拍や心室細動などの重症の心室性不整脈に用いられます。

Kチャネル遮断薬のうち、アミオダロンは心筋の収縮力を低下させる作用がありません。そのため、抗不整脈薬のなかでは唯一、心機能低下（心不全）を合併した心房細動の患者でも使用可能です。

【副作用】
カリウムチャネルを遮断することにより、心電図上で「QT時間」の延長が起こります。QT時間の延長は、トルサード・ド・ポワント（TdP）と呼ばれる重症の不整脈を引き起こすことがあります。TdPは失神発作を繰り返し、心臓突然死に至ることがある危険な不整脈です。治療の基本は原因薬物の中止です。

アミオダロンに関しては、心臓以外の臓器や組織で起こる心外性副作用にも注意が必要です。具体的には、間質性肺炎、甲状腺機能異常（甲状腺機能亢進症、甲状腺機能低下症）、肝機能障害などの副作用です。

分類名：Caチャネル遮断薬（Ⅳ群抗不整脈薬）

• 一般名：ベラパミル（商品名：ワソラン）
• 一般名：ベプリジル（商品名：ベプリコール）

【作用】
洞房結節や房室結節に多く存在しているCaチャネルを阻害して、Ca2+の流入を抑制することにより、心臓の興奮の伝導を抑えて、心拍数を抑制します。

【特徴】
洞房結節や房室結節はほかの心筋細胞と異なり、Ca2+が細胞内に流入することで活動電位が発生します。

Caチャネル遮断薬は、洞房結節・房室結節の異常な興奮がそのまま心室へ伝わって重篤化するのを抑えるために使用します。

Caチャネル遮断薬のベラパミルは、頻脈性不整脈（心房細動・粗動、発作性上室性頻拍）のレートコントロール（心拍数管理）で使用されます。

ベプリジルは、Caチャネル遮断作用に加えてKチャネルやNaチャネル遮断作用もあります。持続期間が7日間を超える持続性心房細動に関しては、Ⅰ群抗不整脈薬の有効性は低いため、ベプリジルやⅢ群抗不整脈薬が使用されます。

【副作用】
Caチャネル遮断薬に共通して起こる副作用には徐脈、房室ブロック、心不全があります。

また、ベプリジルに関しては、Kチャネルを遮断する作用もあることから、QTを延長させます。そのため、QT延長に伴う心室頻拍、心室細動といった重症不整脈を引き起こすことがあります。

【禁忌】
うっ血性心不全のある患者では、症状を悪化させるため禁忌です。

さいごに

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